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替雷利珠单抗是什么药？

替雷利珠单抗注射液又称百泽安，由百济神州生物科技有限公司研制，是一款人源化lgG4抗程序性死亡受体1(PD-1)单克隆抗体。

替雷利珠单抗为人源化重组抗 PD-1 单克隆抗体。T 细胞表达的 PD-1 受体与其配体 PD-L1 和 PD-L2 结合，可以抑制 T 细胞增殖和细胞因子生成。

部分肿瘤细胞的 PD-1 配体上调，通过这个通路信号传导可抑制激活的 T 细胞对肿瘤细胞的免疫监视。

替雷利珠单抗与人重组 PD-1 结合的 EC50 为 0.12 nM，Kd 值为 1.45×10-10（PD-1 低密度）、1.10×10-11（PD-1 高密度），抑制 PD-1 与 PD-L1结合的 IC50约为 0.5 nM，抑制 PD-1 与 PD-L2 结合的 IC50约为 0.4~0.6 nM。

替雷利珠单抗于2012年2月开始进行研发，据百济神州高级副总裁、生物药研发负责人李康博士介绍，抗体药物在结构上有变异区和恒定区两部分。

变异区负责攻击靶点，产生药效，这部分为一级药效，目前大部分PD-1抗体的变化都在于这一区域。

恒定区的设计基本一致，但实际上也会对药效产生影响，该区域上具有与Fcγ受体家族结合的位点，该位点与Fcγ受体结合后，可产生一系列药效，通常称之为二级药效。

与其他抗体相比，百济神州的PD-1抗体替雷利珠单抗最大的不同在于替雷利珠单抗在恒定区进行了改造，去除了和 FcγR受体的结合能力，使其不再能够与具有Fcγ受体的II型巨噬细胞结合，巨噬细胞因此就不会再攻击T细胞，从而消除或至少是减少了对免疫治疗效应的不良影响。替雷利珠抗体也是目前唯一在恒定区进行改造的PD-1抗体。

2019年12月27日，百济神州替雷利珠单抗注射液的上市申请(CXSS1800019)获得国家药监局批准，用于治疗复发难治性经典型霍奇金淋巴瘤( r/r cHL)。

这是中国获批上市的第6款PD-1药物，也标志着在国内创新药研发最热门赛道上的第4款国产PD-1终于获批。

2020年4月9日，替雷利珠单抗正式获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于既往接受过治疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者。

至此，替雷利珠单抗成为首个在国内获批尿路上皮癌适应证的PD-1/PD-L1单抗。

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