使用卡比替尼需要做基因检测吗?

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使用卡比替尼需要进行基因检测。


卡比替尼的作用靶点为MEK,是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)的可逆性抑制剂/细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路上游调节剂,它促进细胞增殖。


BRAF V600E和K突变导致BRAF通路其中包括MEK1和MEK2的组成性激活。在植入表达BRAF V600E肿瘤细胞系中,卡比替尼抑制肿瘤细胞生长。


卡比替尼和威罗菲尼靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路两个不同的激酶。与任一个单药比较,在体外卡比替尼和威罗菲尼的共同给药导致增高的凋亡和在小鼠植入隐藏BRAF V600E突变肿瘤细胞系减慢肿瘤生长。


在一个体内小鼠植入模型卡比替尼还阻止威罗菲尼-介导的野生型BRAF肿瘤细胞系生长增强。


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