达拉非尼用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的基因检测方法，检测到BRAF靶点突变方可用药。达拉非尼不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。

肿瘤组织和血液均可用于BRAF 突变检测，但组织检测优先（血液检测可能会出现假阴性）。

达拉非尼是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65，0.5和1.84nM。

达拉非尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM，在较高浓度时可抑制其他激酶例如SIK1，NEK11和LIMK1活性。

部分BRAF基因突变，包括 BRAF V600E，可导致组成型启动BRAF激酶，刺激肿瘤细胞生长。达拉非尼在体外和体内都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示出抑制活性。

BRAF基因与细胞增殖有关，目前检测到的BRAF突变已逾30种，在许多肿瘤中都常有发生，其中V600E占80%以上，是最常见的BRAF激活突变。

BRAF V600E突变可导致RAF/丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路的持续性激活，引起肿瘤细胞分化增殖、代谢、生长的改变。

约半数恶性黑色素瘤都伴有被称之为“V600E变异”的特异性BRAF变异的发生，受此变异的影响，BRAF蛋白质出现变异，从而促进了癌细胞的增殖，也有恶性黑色素瘤发生了V600k变异，即其它BRAF变异。

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