劳拉替尼又叫洛拉替尼，商品名解码乐，原研药是由美国辉瑞制药有限公司通过对克唑替尼(Crizotinib)改造，研发的一种高效、选择性、脑渗透能力强的、针对ALK和ROS1基因突变的靶向药，仿制药有孟加拉耀品国际制药生产的Lorlanib（Lorlatinib）等。

劳拉替尼对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，几乎可以克服所有单一的ALK突变耐药，因而被誉为第3代ALK抑制剂。

截至目前，已有21个不同的基因被发现与ALK 发生易位，不同的ALK融合蛋白可能引起不同信号通路的激活，导致癌细胞的增殖速率、侵袭及致瘤能力均不同。

在多种肿瘤中均发现了ALK 基因重组、突变或扩增，包括淋巴瘤、神经母细胞瘤及非小细胞肺癌（NSCLC）。

85%肺癌患者属于难治性NSCLC，NSCLC可进一步分为若干亚型，其中3%～5%属于ALK阳性。由于ALK这一突变多见于年轻、不吸烟或轻度吸烟的肺腺癌患者，使用靶向药物之后可通过有效抑制ALK的活性，达到抑制肿瘤生长的目的，较其他基因突变更加容易获得5年生存，ALK融合突变又被称为“钻石突变”。

劳拉替尼2014年进入临床试验，用于肺癌的治疗，主要针对第一代ALK抑制剂克唑替尼耐药和第二代ALK抑制剂色瑞替尼(Ceritinib)和艾乐替尼(Alectinib)耐药的非小细胞肺癌患者。

2016年6月5日，辉瑞在ASCO会议上公布了该药的I/II期临床研究数据，该药是新一代A LK-ROS1酪氨酸激酶抑制剂。研究显示，ALK 或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者，包括脑转移者，对该药有临床治疗反应。

2017年4月27日辉瑞公司宣布其新一代ALK/ROS1抑制剂劳拉替尼被FDA授予突破性药物资格，用于一种以上ALK抑制剂无效ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。

2018年2月12日，辉瑞宣布FDA受理劳拉替尼用于治疗既往接受过至少一种ALK抑制剂的转移性ALK阳性非小细胞肺癌患者的上市申请，并授予了优先审评资格。

2018年11月2号，美国FDA批准劳拉替尼上市，用于治疗ALK+肺癌患者，具体包括接受克唑替尼或者至少一种其它ALK抑制剂治疗后疾病继续恶化，或接受阿来替尼或塞瑞替尼作为第一种ALK抑制剂疗法后疾病继续恶化，临床剂量是100mg/天。   

作为全新一代的ALK抑制剂，劳拉替尼的优势在于：患者在接受了多种其它ALK抑制剂治疗耐药之后，劳拉替尼还可能有效，可大大延长患者的生存期！

作为克唑替尼耐药的后续治疗，劳拉替尼可抑制克唑替尼耐药的9种突变，具有较强的血脑屏障透过能力，入脑效果较强，辉瑞公布的二期临床数据显示：

对于ALK阳性的初次治疗NSCLC患者，本品有效率高达90%，颅内有效率高达75%；

对于ALK阳性且先前接受过克里唑替尼的患者，本品有效率为69%，颅内有效率达到了68%；

对于ALK阳性的、且先前接受过克唑替尼以外的其他ALK抑制剂治疗的患者，本品有效率为33%，颅内有效率达到了42%；

对于ALK阳性的、且先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗的患者，本品有效率为39%，颅内有效率达到48%；

临床结果表明，本品在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。

辉瑞全球产品开发部，医学博士梅斯罗斯伯格说道：“这项研究证实了劳拉替尼对于治疗ALK阳性且治疗后进展的非小细胞癌NSCLC患者存在非凡潜力，为癌症患者提供了一个重要的治疗选择。

114联合国药集团提供肿瘤靶向药海外直购服务，帮您低价购买海外新药及仿制药。

如有需要，请识别下方二维码添加「肿瘤咨询顾问」进行咨询。

返回首页 | 肺 癌 | 胃 癌 | 肠 癌 | 肝 癌 | 食管癌 | 乳腺癌 | 卵巢癌 | 肾癌 | 宫颈癌 | 胰腺癌 | 鼻咽癌 | 甲状腺癌 | 前列腺癌 | 子宫癌 | 口腔癌 | 喉 癌 | 脑肿瘤 | 白血病 | 淋巴瘤

基因检测 | 免疫检测 | 靶向治疗 | 质子治疗 | 免疫药物 | 免疫细胞 | NK细胞 | CIK细胞 | CTL细胞 | 新抗原特异性T细胞 | 肿瘤疫苗

---