阿柏西普(ZALTRAP)是再生元公司(美国)和赛诺菲公司(法国)联合研发的用于治疗转移结直肠癌或奥沙利铂化疗后进展的结直肠癌的抗VEGF药物。
阿柏西普是二聚体的糖蛋白,蛋白相对分子质量为97kD,通过糖基化作用总相对分子质量为115kD。VEGF-A和胎盘生长因子(PlGF)均属于VEGF家族,是一类血管生成因子,有促进内皮细胞分裂、趋化、增加血管通透性的作用。
VEGF通过VEGFR-1和VEGFR-2酪氨酸激酶受体起作用,这两种受体均存在于内皮细胞上。PlGF只与VEGFR-1结合。VEGF-A通过激活这些受体促进血管新生和增加血管通透性。
阿柏西普是能与VEGF-A和PlGF结合的可溶性诱饵受体,抑制它们与VEGF受体的结合和激活,从而抑制血管新生。
阿柏西普是一种新的抗VEGF药物,通过与VEGF紧密结合,降低血管通透性,进一步抑制新生血管的生成。
在肠癌领域,美国FDA和欧洲药物管理局EMA分别于2012年先后已批准了阿柏西普联合5-氟尿嘧啶、亚叶酸钙和伊立替康方案(FOLFIRI)通过静脉给药治疗对奥沙利铂为基础的化疗方案耐药或进展的mCRC患者。
阿柏西普(Zaltrap)是一种血管生成抑制剂,它的出现与临床运用,为结直肠癌患者,特别是转移性结直肠癌的治疗增加了新的选择,使更多的转移性结直肠癌治疗获益。
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