恩考芬尼是什么药?

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恩考芬尼,又称康奈非尼,是美国辉瑞制药公司研制的一种口服小分子BRAF激酶抑制药,用于治疗存在BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者,随后被批准恩考芬尼Braftovi联合西妥昔单抗用于二线治疗BRAF V600E突变转移性结直肠癌(CRC)。


恩考芬尼是一种激酶抑制剂,恩考替尼是针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂。BRAF基因中的突变可导致组成型激活的BRAF激酶,从而刺激肿瘤细胞的生长。还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并在临床上可达到的浓度下显着降低配体与这些激酶的结合,因而达到可抑制肿瘤消退。


2018年6月,恩考芬尼获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市,并指定用于存在BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。


2020年4月,美国FDA批准恩考芬尼Braftovi联合西妥昔单抗用于二线治疗BRAF V600E突变转移性结直肠癌(CRC)。这是FDA批准的首个针对BRAF V600E突变的结直肠癌患者的二线治疗方案。


2020年06月欧盟委员会(EC)已批准恩考芬尼Braftovi与Erbitux(西妥昔单抗)联合用药方案,用于治疗先前已接受过系统疗法但病情进展(经治)、携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌(mCRC)成人患者。


临床试验证明,贝美替尼联合恩考芬尼可以延缓疾病进展,改善总体生存率,并且具有良好的耐受性。


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