凡德他尼(Vandetanib)是英国阿斯利康制药有限公司研制的用于治疗甲状腺髓样癌的激酶抑制剂。
体外研究曾显示凡德他尼抑制剂用于治疗酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR),血管生长因子受体 (VEGFR),转染期间重排(RET),蛋白激酶6(BRK)的成员,TIE2、EPH受体激酶家族的成员,和酪氨酸激酶Src成员的活性。
凡德他尼抑制在肿瘤细胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF刺激的酪氨酸激酶磷酸化。
凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,被称“二代易瑞沙”,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞 EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶。
2011年,凡德他尼(Vandetanib)被FDA批准用于治疗不能手术、疾病进展或有症状的晚期甲状腺髓样癌。
甲状腺髓样癌是甲状腺癌中较为罕见的一种,表现为特定细胞的癌性增长,可自发可遗传产生。常见症状包括咳嗽、吞咽困难、甲状腺肿块等。
凡德他尼(Vandetanib)可有效控制甲状腺髓样癌的生长和扩散能力,是首个也是唯一一个被批准的治疗甲状腺髓样癌的药物。
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