曲美替尼是什么药？
曲美替尼片又叫曲美替尼，商品名为迈吉宁，是由葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）公司研发的一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK 1/2) 可逆性抑制剂。
曲美替尼是靶向肿瘤细胞内MEK 1和MEK 2蛋白(激酶)的靶向疗法药物，MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。
MEK 突变在癌症中少见， 但MEK 的活动显现了 BRAF 信号突变的危险。激活的 MEK 能够磷酸化为下游的主要目标 ERK。ERK 是细胞生长和增殖关键的调节器。
曲美替尼主要通过对MEK蛋白(胞外信号相关激酶通路的上游调节器)的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。
临床前数据显示BRAF改变的细胞对 MEK 抑制剂特别敏感，曲美替尼通常与BRAF激酶抑制剂达拉非尼联合使用。
曲美替尼和达拉非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶，而Ras/Raf/MEK/ERK信号级联通路的异常与肿瘤密切相关。
多项全球关键性临床研究结果显示，对比靶向单药治疗，达拉非尼与曲美替尼联合使用可帮助BRAFV600突变黑色素瘤患者，得到更高的疾病缓解，实现更长的无进展生存。
2013年5月29日，美国FDA批准曲美替尼单药治疗BRAF V600E或V600K突变阳性无法切除或转移性黑色素瘤。
2014年1月10日，美国FDA批准曲美替尼联合达拉非尼(Dabrafenib)治疗BRAF V600E或V600K突变阳性无法切除或转移性黑色素瘤。
2017年6月22日，美国FDA批准曲美替尼联合达拉非尼治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌患者，并写入了NCCN指南。
2018年4月30日，美国FDA批准曲美替尼联合达拉非尼辅助治疗BRAF V600E或V600K突变阳性黑色素瘤。
2018年 5月4日，美国FDA批准达拉非尼和曲美替尼联合用于无法手术切除或扩散至身体其他部位（转移性）、且有BRAF V600E突变阳性的甲状腺未分化癌（ATC）。
2019年12月19日国家药品监督管理局批准达拉非尼和曲美替尼联合用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，成为国内第一个具有BRAF V600突变的晚期黑色素瘤及黑色素瘤辅助治疗双适应症的靶向治疗药物。
2020年3月6日国家药品监督管理局批准达拉非尼和曲美替尼联合用于BRAF V600突变阳性的III期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。
该联合治疗方案在中国的上市，正式开启国内黑色素瘤治疗双靶时代，双靶组合将为中国黑色素瘤患者带来更好的治疗和更长的生存获益。
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