图卡替尼是美国Seagen公司研制的用于晚期不能手术切除或转移性HER2阳性乳腺癌的原研药。

图卡替尼是HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外，图卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖，并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。

在体内，图卡替尼可以抑制HER2表达的生长。图卡替尼和曲妥珠单抗的组合与单独使用任何一种药物相比，在体外和体内均显示出增加的抗肿瘤活性。

2020年4月17日，FDA提前4个月批准口服酪氨酸激酶抑制剂图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于治疗晚期不能手术切除或转移性HER2阳性乳腺癌。

HER2阳性疾病患者通常会死于脑转移瘤，任何能够预防或控制脑转移的药物都是一大进步。

图卡替尼的出现是第一次看到治愈HER2阳性乳腺癌的希望。

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