Enhertu全称为fam-trastuzumab deruxtecan-nxki，又称DS-8201，是英国阿斯利康公司研制新型分子靶向药。

Enhertu是HER2定向的抗体-药物偶联物。该抗体是人源化抗HER2 IgG1。小分子DXd是拓扑异构酶I抑制剂，通过可裂解的接头与抗体连接。

与肿瘤细胞上的HER2结合后，Enhertu通过溶酶体酶进行内在化和细胞内接头裂解。释放后，可透膜的DXd引起DNA损伤和凋亡细胞死亡。

美国食品和药物管理局（FDA）已于2019年12月21日加速批准Enhertu上市，用于在转移性疾病中已接受过2种或2种以上抗HER2药物治疗的HER2阳性转移性乳腺癌成人患者，随后FDA又相继批准Enhertu用于治疗存在HER2突变的转移性非小细胞肺癌和接受过至少2种方案的HER2阳性、不可切除性或转移性胃或胃食管交界癌患者。

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