阿培利司用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的基因检测方法，检测到PIK3CA靶点突变方可用药。

肿瘤组织和血液均可用于PIK3CA 突变检测，但组织检测优先（血液检测可能会出现假阴性）。

阿培利司主要靶点是PIK3CA。

PIK3CA基因的突变可以导致PI3Ks的催化活性异常增强，促使细胞发生癌变，与结直肠癌、成胶质细胞瘤、胃癌、乳腺癌和肺癌相关。

其重要致瘤机制为PI3K/AKT通路是细胞信号传导中一个重要通路，PI3Ks能特异性磷酸化磷脂酰肌醇的3位羟基，产生第二信使肌醇类物质如PIP3，PIP3可促使AKT转移到细胞膜上并被PDK1/PDK2活化，AKT则是PI3K/AKT信号通路中核心因子，异常活化的AKT会导致肿瘤发生。

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