阿培利司又称为阿博利布、BYL719,是瑞士诺华公司研发的原研药。
阿培利司是一种PIK3CA激酶抑制剂,在HR+/HER2-晚期乳腺癌中,PI3K通路的激活是肿瘤进展和产生耐药的最常见原因,大约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者携带PIK3CA突变。
PIK3CA基因突变,导致PI3K信号通路活化,促进肿瘤的增殖、转移和侵袭,在众多癌症中是高频出现的事件。
阿培利司可通过抑制PI3K信号通路从而抑制肿瘤细胞的增殖。
阿培利司分别于2019年05月25日与2020年7月28日获FDA和EMA批准上市,与氟维司群联合使用,用于治疗HR+/HER2-且携带PIK3CA突变的绝经后女性或男性晚期及转移性乳腺癌患者。
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