玻玛西林又称为阿贝西利,是美国礼来公司研发的新型分子靶向药物。
玻玛西林是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂,在HR+,HER2-乳腺癌细胞中,CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein,Rb)的磷酸化,并且推动细胞周期前进和细胞增生。
玻玛西林能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前进到S期,从而导致细胞衰老和凋亡。
玻玛西林分别于2018年02月26日与2018年09月27日获FDA和EMA批准上市,与芳香化酶抑制剂联合应用于绝经后激素受体(HR)阳性HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。
玻玛西林的获批上市是一个重要的里程碑,因为它表明玻玛西林加上芳香化酶抑制剂可显着减少HR +,HER2-转移性乳腺癌女性的肿瘤大小和延缓疾病进展,为乳腺癌患者带来新的希望。
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