通常使用瑞博西尼之前不需要做专门的的基因检测，但患者肿瘤为激素受体阳性、HER2阴性类型的晚期乳腺癌，判断自己的肿瘤是否属于这一类型，可以通过普通的免疫组化病理检查以及FISH检查确认。

瑞博西尼主要靶点是CDK4/6。

周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6 是细胞周期的关键调节因子，通过与cyclin D形成复合物，磷酸化Rb，释放E2F，从而能够触发细胞周期从DNA合成前期(G1期)进入到 DNA 复制期(S1期)。

在ER+乳腺癌中，CDK4/6-cyclinD-Rb通路非常重要，且是ER信号的关键下游靶标。因此，阻断了CDK4/6激酶的活性，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖，也就抑制了乳腺癌细胞的生长。

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