赛妥珠单抗用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的基因检测方法，检测到TROP-2靶点突变方可用药。肿瘤组织和血液均可用于TROP-2突变检测，但组织检测优先（血液检测可能会出现假阴性）。

赛妥珠单抗主要靶点是TROP-2。

TROP-2属于TACSTD家族，是由TACSTD2基因编码表达的细胞表面糖蛋白，又名肿瘤相关钙离子信号转导子2（TACSTD2）、表皮糖蛋白1（EGP-1）、胃肠肿瘤相关抗原（GA733-1）、表面标志物1（M1S1）。

研究发现，与正常组织相比，TROP-2在各种人类上皮癌中表达更高，包括乳腺癌、肺癌、胃癌、结肠直肠癌、胰腺癌、前列腺癌、宫颈癌、头颈癌和卵巢癌等。

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