赛妥珠单抗又称sacituzumabgovitecan-hziy,是美国Immunomedics公司研发的针对转移性三阴乳腺癌的新型分子靶向药。
赛妥珠单抗,商品名为Trodelvy,是一款将靶向TROP-2的抗体Sacituzumab与毒素药物伊立替康(irinotecan)的活性代谢物SN-38通过linker(CL2A)连接构成的抗体偶联药物。
TROP-2属于TACSTD家族,是由TACSTD2基因编码表达的细胞表面糖蛋白。研究发现,与正常组织相比,TROP-2在各种人类上皮癌中表达更高,包括乳腺癌、肺癌、胃癌、结肠直肠癌、胰腺癌、前列腺癌、宫颈癌、头颈癌和卵巢癌等。
Trop-2的过表达在肿瘤生长过程中起着关键作用。赛妥珠单抗能够通过抗体与大多数乳腺癌细胞上表达的TROP-2 抗原结合,将化疗药物直接递送至肿瘤细胞微环境中,从而达到杀灭癌细胞的作用。
2020年4月,美国食品和药物管理局(FDA)已批准抗体药物偶联物赛妥珠单抗用于先前已接受过至少两种疗法治疗的转移性三阴性乳腺癌(mTNBC)患者。随后2020年10月赛妥珠单抗又被授予用于治疗成年和小儿胶质母细胞瘤的孤儿药资格。
赛妥珠单抗的批准上市为经历过多种治疗后无药可选的三阴乳腺癌患者带来了希望,该药在我国的临床试验已获批,期待传来对中国患者的好消息!
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