达洛鲁胺(Darolutamide),是德国拜耳公司研制的用于治疗前列腺癌的新型分子靶向药物。
达洛鲁胺,商品名:Nubeqa,是一种雄激素受体(AR)抑制剂,具有独特于其他雄激素受体抑制剂的化学结构,且由两种具有药理活性的非对映体组成,能够竞争性的抑制雄激素与AR结合、AR核易位和AR介导的转录,从而抑制前列腺癌细胞的增殖,缩小肿瘤体积。
达洛鲁胺在体外作为孕酮受体(PR)拮抗剂起作用,在前列腺癌的小鼠异种移植模型中,达洛鲁胺降低体外前列腺癌细胞增殖和肿瘤体积。
2019年7月30日,美国食品和药物管理局(FDA)批准达洛鲁胺上市,用于非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者的治疗。
随后又相继获欧盟、澳大利亚、巴西、加拿大以及日本等国家和地区批准上市。
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