卢卡帕利是什么药?

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卢卡帕利,又称卢卡帕尼、鲁卡帕尼、雷卡帕尼克,是洛维斯肿瘤(ClovisOncology)公司研发的新型分子靶向药。


卢卡帕利,商品名为Rubraca,是聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂,包括PARP-1,PARP-2和PARP-3,它们在DNA修复中起作用。体外研究表明,卢卡帕利诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成,导致DNA损伤,细胞凋亡和癌细胞死亡。


在具有BRCA1/2和其他DNA修复基因缺陷的肿瘤细胞系中观察到卢卡帕利诱导的细胞毒性和抗肿瘤活性增加。卢卡帕利已被证明可降低人类癌症的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长,伴有或不伴有BRCA缺陷。


2016年12月19日,美国FDA加速批准了卢卡帕利用于经过两线或两线以上化疗的和BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌。


随后2018年4月6日,卢卡帕利又获批用于对铂类化疗有完全或部分反应的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。


2020年5月15日,FDA加速批准卢卡帕尼用于治疗既往接受过雄激素受体靶向疗法和紫杉烷类化疗的携带BRCA基因突变转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)成人患者。这是首个获批治疗前列腺癌的PARP抑制剂。


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