米哚妥林(Midostaurin),又称雷德帕斯,是瑞士诺华制药公司研发的新型分子靶向药物。
米哚妥林,商品名为Tauritmo,是抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子, 体外生物化学或细胞测定显示,米哚妥林或其主要的人类活性代谢物CGP62221和CGP52421抑制野生型FLT3,FLT3突变型激酶(ITD和TKD),KIT(野生型和D816V突变体),PDGFRα/β,VEGFR2的活性 ,以及丝氨酸/苏氨酸激酶PKC(蛋白激酶C)家族的成员。
中度石蜡表现出抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖的能力,并且其在表达ITD和TKD突变体FLT3受体或过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞中诱导凋亡。米哚妥林还表现出抑制KIT信号,细胞增殖和组胺释放并诱导肥大细胞凋亡的能力。
米哚妥林于2017年4月28日获FDA批准上市,用于与化疗联用治疗FLT3阳性的急性髓系白血病(AML)的成年患者,是近25年来治疗急性髓性白血病AML的首款新药,也是第一款与化疗联用治疗急性髓系白血病AML的靶向药物,随后又获批用于侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM),伴有血液肿瘤(SM-AHN)或肥大细胞白血病(MCL)的系统性肥大细胞增多症的成年患者的治疗。
米哚妥林现已获欧盟、日本、土耳其、德国等多个国家和地区批准上市。
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