Phesgo是什么药?

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Phesgo(pertuzumab, trastuzumab, and hyaluronidase-zzxf)是培妥珠单抗、曲妥珠单抗和透明质酸酶复合注射溶液,是瑞士罗氏公司研制的用于治疗早期和转移性HER2阳性乳腺癌的新型分子靶向药。


Phesgo是帕妥珠单抗(Pertuzumab),曲妥珠单抗(Trastuzumab)和透明质酸酶(hyaluronidase)的组合。帕妥珠单抗(Pertuzumab)通过两个主要的信号传导途径抑制了配体启动的细胞内信号传导,即有丝分裂原激活的蛋白(MAP)激酶和磷酸肌醇3激酶(PI3K)。


这些信号传导途径的抑制可分别导致细胞生长停滞和细胞凋亡。曲妥珠单抗(Trastuzumab)与HER2蛋白胞外域的亚结构域IV结合,以抑制HER2过表达的人肿瘤细胞中非配体依赖的,HER2介导的细胞增殖和PI3K信号通路。


单独使用帕妥珠单抗可以抑制人肿瘤细胞的增殖。而在HER2过表达的异种移植模型中,帕妥珠单抗和曲妥珠单抗的组合增强了抗肿瘤活性。


透明质酸酶(hyaluronidase)是一种内切糖苷酶,用于在皮下给药时增加共同给药药物的分散和吸收。当在哥廷根小型猪皮下给药时,透明质酸酶已被证明可增加曲妥珠单抗产品进入体循环的吸收率。


2020年6月29日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了罗氏的Phesgo皮下注射液上市,通过皮下注射(SC)给药,联合静脉(IV)化疗,用于治疗早期和转移性HER2阳性乳腺癌患者。这是首次批准将两种单克隆抗体结合使用的产品,可以通过单次皮下注射给药。


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