艾伏尼布(Ivosidenib),又称Tibsovo、AG-120,是美国Agios公司自主研发新型分子靶向药。
艾伏尼布,商品名为Tibsovo,是一种具有口服活性的异柠檬酸脱氢酶(IDH1)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。艾伏尼布特异性地抑制细胞质中突变形式的IDH1,从而抑制了代谢物2-羟基戊二酸(2HG)的形成。
在体外研究中,用艾伏尼布处理TF-1细胞和携带突变IDH1的初级人类急性髓系白血病患者样品,降低了细胞内2-HG水平、抑制了不依赖于生长因子的细胞增殖以及恢复TF-1 IDH1-R132H细胞中由红细胞生成素所诱导的细胞分化。
艾伏尼布于2018年07月20日获FDA批准上市,适用于治疗有IDH1突变的复发性或难治性急性髓系白血病的成人患者。
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