比卡鲁胺(Bicalutamide),又称朝晖先、康士得,是英国阿斯利康公司研制的新型分子靶向药。历经数十年的发展,已经出现了多种国内外的比卡鲁胺的仿制药。国内的仿制药有上海朝晖药业有限公司生产的朝晖先、山西振东制药生产的岩列舒、浙江海正药业的比卡鲁胺片、上海复旦复华药业生产的双益安。印度的仿制药有印度IPCA实验室生产的卡斯特罗、印度西普拉制药生产的卡鲁地德、印度英特斯制药生产的乌特酰胺。
比卡鲁胺属于非甾体类雄激素受体抑制剂,可通过与靶组织中的细胞质雄性激素受体结合,完全抑制雄性激素的作用。中和雄性激素和/或消除雄性激素来源可对雄性激素敏感的前列腺癌起治疗作用。
当比卡鲁胺与促黄体激素释放激素(LHRH)类似物联合治疗时,不会影响由 LHRH 类似物产生的对血清睾酮的抑制作用。在单独使用比卡鲁胺治疗前列腺癌的临床试验中,可观察到血清睾酮和雌二醇的升高。
在接受比卡鲁胺和 LHRH 类似物治疗,后因前列腺癌进展导致停用比卡鲁胺的亚组患者中,可能会引起前列腺特异性抗原(PSA)减少和/或抗雄性激素撤药性综合征。
1995年,比卡鲁胺在美国和英国获批上市,用于与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌患者。1999年,比卡鲁胺也顺利在我国获批上市,但目前还未列入医保目录。
比卡鲁胺(康士得,Bicalutamide)总体来说治疗效果明显,副作用小,复发率低,是治疗前列腺癌效果理想的药物。
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