吉特替尼用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的基因检测方法，检测到FLT3靶点突变方可用药。肿瘤组织和血液均可用于FLT3突变检测，但组织检测优先（血液检测可能会出现假阴性）。

FLT3基因所编码蛋白一种调节造血的III类受体酪氨酸激酶，激活的受体激酶磷酸化激活多个信号通路，包括细胞凋亡、增殖及骨髓造血细胞的分化。FLT3的突变或者高表达可能会造成该蛋白的持续激活，从而导致急性髓细胞白血病和急性淋巴细胞白血病。

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