吉特替尼(gilteritinib),又称富马酸吉特替尼片、吉瑞替尼、吉列替尼,是日本安斯泰来制药公司研制的新型分子靶向药。
吉特替尼,商品名为XOSPATA ,是一种抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子,包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)。吉特替尼证明了在外源表达FLT3的细胞中抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力,包括FLT3-ITD,酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y,并且它在表达FLT3-ITD的白血病细胞中诱导细胞凋亡。
2018年9月、2018年11月,吉特替尼先后获日本和美国FDA批准,用于治疗携带FLT3突变的急性髓系白血病患者。2021年1月30日,吉特替尼在加速通道下,获国家药品监督管理局批准上市。
FLT3突变对急性髓系白血病患者的预后有着十分不良的影响。在充足疗效及安全性数据的支持下批准使用吉瑞替尼,为国内FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病患者提供了一个重要的全新选择。
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