特泊替尼(tepotinib),又称盐酸替波替尼水合物,是德国默克公司研制的用于非小细胞肺癌治疗的新型分子靶向药。
特泊替尼,商品名为Tepmetko,是德国默克(Merck KGaA)制药研制的一种针对MET的激酶抑制剂,包括具有外显子14跳过变异的变体。特泊替尼抑制肝细胞生长因子(HGF)依赖性和非依赖性MET磷酸化和MET依赖性下游信号通路。
特泊替尼还可以在临床上可达到的浓度下抑制褪黑激素2和咪唑啉1受体。在体外,特泊替尼抑制肿瘤细胞增殖,不依赖锚定的生长以及依赖MET的肿瘤细胞的迁移。
在植入了具有MET致癌激活作用的肿瘤细胞系的小鼠中,包括跳过METex14在这种改变中,特泊替尼抑制了肿瘤的生长,导致MET磷酸化的持续抑制,并且在一种模型中减少了转移的形成。
2020年3月,特泊替尼率先在日本获批。随后2021年2月,美国FDA加速批准口服MET抑制剂特泊替尼上市,用于治疗携带MET外显子14(METex14)跳跃变异的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
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