替西罗莫司主要作用于mTORC1，结合胞浆蛋白FKBP-12，与mTOR的C端FRB区域特异性结合，阻止mTOR对下游靶点蛋白的修饰，通过参与调节各类物质代谢，包括蛋白质的生物合成、分解代谢，抑制有丝分裂相关蛋白质的合成和细胞周期进程，从而达到抑制肿瘤细胞增殖生长的作用。

哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶，结构高度保守，在PI3K-AKT-mTOR信号转导途径中位于AKT的下游，调控细胞周期进程、新生血管生成以及蛋白质合成。

基于替西罗莫司的药物原理，使用替西罗莫司前不需要专门的基因检测。

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