替西罗莫司（Temsirolimus），又称雷帕霉素、坦罗莫司、驮瑞塞尔、坦西莫司，是美国辉瑞公司研制的用于治疗肾细胞癌的新型分子靶向药物。

替西罗莫司，商品名为Torisel，是mTOR(雷帕霉素的哺乳动物靶标)的抑制剂。替西罗莫司与细胞内蛋白质(FKBP-12)结合，并且该蛋白质-药物复合物抑制了控制细胞分裂的mTOR活性。

抑制mTOR活性导致在治疗的肿瘤细胞中G1生长停滞。当mTOR被抑制时，其磷酸化PI3激酶/AKT途径中mTOR下游的p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断。

在使用肾细胞癌细胞系的体外研究中，替西罗莫司抑制mTOR的活性，并导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α以及血管内皮生长因子的水平降低。

2007年5月，替西罗莫司获美国FDA批准上市，用于治疗晚期肾细胞癌患者，随后又相继获欧盟、日本等多个国家和地区批准上市。

人们对于mTOR的兴趣不止局限于抗肿瘤，如今，温饱思长寿，长生不老是人们狂热追求的梦想，作为保守靶点的mTOR,有着使人们长寿的“密码”，而作为其抑制剂的替西罗莫司，基于人们对其十分了解，也作为抗衰老药物作为研究重点，也许若干年后，替西罗莫司会焕发更强的生命力。

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