化疗原则上是用于恶性肿瘤术后，与放疗协同进行，复发颅内恶性肿瘤也是化疗的指征，对儿童髓母细胞瘤的脊髓内播散种植化疗可做首选方法。

给药途径视药物的特征可选择口服、静脉、动脉灌注等方式。常用的化疗药物有顺铂、长春新碱、甲氨蝶啶等。

近来，对婴幼儿采用术后早期化疗来延迟放疗开始时间而不影响疾病控制效果的研究及大剂量多元联合化疗后辅以自体骨髓移植来减少化疗副作用的研究成为热点。

由于血-脑屏障的存在、颅内转移瘤较强的抗药性以及不恰当化疗药物的应用等原因，导致化疗对颅内转移瘤疗效不佳，但绒癌、淋巴瘤、小细胞癌和生殖细胞肿瘤等脑转移瘤对化疗敏感。

目前化疗已成为绒癌和生殖细胞瘤颅内转移的标准化治疗。

放化疗综合治疗优于单一治疗，放疗影响血-脑屏障有利于化疗药物进入颅内，提高肿瘤区药物浓度和疗效；化疗可杀灭颅外原发灶，控制转移，与放疗有协同作用。

须依据不同病理类型选择化疗药，如腺癌可选用CCNU加CMF、CTX、MTX或氟尿嘧啶方案，鳞癌可选用CCNU加POD (PYM VCR DOP)方案。

放疗与化疗合用治疗脑膜癌有效。脑转移瘤间断短程疗法已取得疗效。

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