替伊莫单抗(Ibritumomab Tiuxetan),商品名为泽瓦林(Zevalin),是美国光谱制药公司自主研发的新型靶向药物。
替伊莫单抗(Ibritumomab)可特异性地与CD20抗原(人B淋巴细胞分化抗原)结合。替伊莫单抗与CD20抗原结合的亲和力约为14-18nM。
CD20抗原在前体B细胞,成熟B淋巴细胞,和超过90%B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)细胞中表达。CD20抗原不从细胞表面脱落,并且在抗体结合时不内化。
替伊莫单抗螯合物紧密结合Y-90放射性元素,并与替伊莫单抗共价结合,Y-90释放β射线通过在靶细胞及邻近细胞形成自由基而诱导细胞死亡。
体外实验表明,替伊莫单抗可与骨髓、淋巴结、胸腺、脾脏的红髓和白髓、扁桃体类淋巴滤泡和肠道淋巴结的淋巴细胞结合。
2002年2月19日获FDA批准上市,用于治疗复发性或难治性、低级别或滤泡性非霍奇金B细胞淋巴瘤(NHL)。
以替伊莫单抗为代表的放射免疫标志着人类对于非霍奇金淋巴瘤的治疗进入了一个新的时代,替伊莫单抗结合了单克隆抗体出色的靶向性和放射性同位素强大的放射治疗作用,因此可以最大程度地杀灭肿瘤细胞。
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