贝利司他又称贝林司他,PXD-101,商品名为Beleodaq,由美国Spectrum药业公司研发,用于外周T细胞淋巴瘤(PTCL)患者治疗。
贝利司他是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。HDAC催化从组蛋白的赖氨酸残基和一些非组蛋白蛋白中除去乙酰基。在体外,贝利司他引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期停滞和/或凋亡。
贝利司他是HDAC的一类和二类抑制剂,一般单独或联合用药,用于治疗多种血液病和实体肿瘤。
贝利司他通过抑制细胞增殖和血管生成、诱导细胞凋亡(细胞的程序性死亡)和细胞分化以及细胞复敏等多种机制实现抗癌效应。
2014年7月3日,美国FDA批准贝利司他上市,用于治疗外周T细胞淋巴瘤(PTCL)患者。
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