使用罗米地辛需要进行基因检测。

罗米地辛的作用靶点为HDAC，抑制HDAC的活性能引起组蛋白高度乙酰化，重新激活某些抑癌基因的转录并引起多项下游效应，包括促进肿瘤细胞分化、使肿瘤细胞阻滞于G1或G2期以及诱导肿瘤细胞凋亡，从而实现其抗肿瘤作用。

HDACs在组蛋白中催化从乙酰化赖氨酸残基去除乙酰基，导致基因表达的调节。HDACs还脱去乙酰基非-组蛋白蛋白，例如转录因子。

在体外，罗米地辛引起乙酰化组蛋白的蓄积，和诱导细胞周期停止和某些癌症细胞株凋亡有IC50值在纳克分子范围。

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