阿卡替尼是什么药？
阿卡替尼(Acalabrutinib)又称阿可替尼、阿卡拉布替尼，商品名为Calquence。是一种激酶抑制剂，通过阻断肿瘤细胞复制和转移所需的酶发挥疗效，对化学治疗(化疗)无应答或已复发的患者有较高的疗效。
作为第二代小分子布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase,BTK)抑制药，相比于第一代的BTK抑制剂伊布替尼，药物选择性更高，因此副作用更低。
阿卡替尼(Acalabrutinib)是BTK的小分子抑制剂。阿卡替尼及其活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而导致BTK酶活性受到抑制。
BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号传导分子。在B细胞中，BTK信号传导导致激活B细胞增殖，运输，趋化性和粘附所必需的途径。
在非临床研究中，阿卡替尼在小鼠异种移植模型中抑制了BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，并抑制了恶性B细胞的增殖和肿瘤的生长，因此BTK是治疗血液系统恶性肿瘤的重要靶点。
该药由美国Acerta制药公司研制,2016年被英国阿斯利康公司收购。美国食品药品管理局(FDA)于2017年8月授予阿卡替尼治疗MCL的突破性药物资格，2017年10月31日根据Ⅱ期临床试验治疗成人MCL的结果，予以快速批准上市,商品名为Calquence®，阿卡替尼单一疗法可将疾病进展的风险降低80％，而相对于利妥昔单抗组合疗法，可降低69％,使更多患者能得以显着延续生命和提高生活质量。
目前，阿卡替尼正被开发用于多种B细胞血液肿瘤，包括慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、滤泡淋巴瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤等恶性血液肿瘤。除已获批的适应症，科学家们仍在积极探索阿卡替尼这一多靶点药物的巨大潜力。
2017年10月，阿卡替尼在先后被授予突破性疗法和加速审批之后，被FDA批准上市用于之前接受过其他疗法的套细胞淋巴瘤患者。
于2019年批准阿卡替尼（Acalabrutinib）用于治疗未经治疗的成人复发性/难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。
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