根据药物对细胞增殖周期作用特点分类

(一)周期非特异性药物

主要作用于增殖细胞群的各期细胞，其特点为作用快而强，药物对肿瘤细胞的杀伤随剂量增加而加强，故多采用间歇大剂量给药。

如烷化剂(氮芥、环磷酰胺、卡莫司汀、苯丁酸氮芥、噻替哌)，抗肿瘤抗生素(丝裂霉素、放线菌素D、多柔比星、博来霉素)。

(二)周期特异性药物

仅作用于细胞周期中某一时相的细胞，其特点为作用弱且疗效缓慢，用药达到一定剂量后再增加剂量也不能增加疗效，多采用缓慢静脉注射或肌内注射给药。

如作用于S期的药物有抗代谢药，包括甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、羟基脲；作用于M期药物有长春新碱。

(三)尖杉碱、秋水仙碱。

根据药物作用机制分类

1.影响核酸(RNA/DNA)生物合成的药物，作用于S期。

2.直接破坏DNA并阻止其复制的药物，如烷化剂丝裂霉素、博来霉素等。

3.干扰转录过程阻止RNA合成的药物，如放线菌素D柔红霉素多柔比星等。

4.影响蛋白质合成的药物，如长春碱类和鬼白霉素、三尖杉碱(干扰核糖体功能)、L-门冬酰胺酶(干扰氨基酸供应)。

5.影响激素平衡发挥抗癌作用的药物，如肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素。

传统的分类方法

(一)烷化剂

包括氮芥、环磷酰胺(CTX)异环磷酰胺、噻替哌洛莫司汀(CCNU)等。为细胞周期非特异性药物，作用强。主要毒副作用是骨髓抑制、迟发性毒性反应。

(二)抗代谢物

包括甲氨呤(MTX)、氟尿嘧啶(5-FU)、脱氧氟尿(FUDR)、阿糖胞苷(Ara-C)、6-硫代嘌呤等。为细胞周期特异性药物，主要作用于S期。

毒副作用是时间依赖性毒性，主要为黏膜炎。

(三)植物碱类

1.长春碱类长春新碱(VCR)、长春碱(VLB)、长春地辛(VDS)长春瑞滨。长春碱类能阻止微管蛋白聚合和形成(M期)，长春碱类的剂量限制毒性为周围神经毒性。

2.三尖杉酯碱。

3.靛玉红及其类似物。

4.表鬼白毒类药物如依托泊苷、替尼泊苷。

5.喜树碱类如羟喜树碱、伊立替康，为拓扑异构酶抑制剂，具有周期特异性。剂量限制毒性为严重腹泻。

6.紫杉醇(Taxol)、多西他赛。

(四)抗生素类

包括多柔比星(ADM)、柔红霉素、表柔比星、博来霉素(BLM)放线菌素D(Act-D)丝裂霉素(MMC)。

为周期非特异性药物，抗瘤谱广。其中蒽环类具有心脏毒性，BLM可致肺纤维化和骨髓抑制。

(五)激素类

主要作用机制是通过改变体内内分泌环境导致某些肿瘤消退。

1.雄激素类/抗雄激素类丙酸睾酮、甲睾酮/他胺、尼鲁米特，用于治疗前列腺癌。

2.雌激素类/雌激素受体阻断剂及抑制雌激素合成的药物已烯雌酚用于晚期前列腺癌及乳腺癌起到姑息疗效，他莫昔芬(三苯氧胺)通过抑制雌激素的合成来治疗乳腺癌。

3.孕酮类乙酸羟甲孕酮、甲地孕酮，用于治疗乳腺癌，甲地孕酮还有增加体重抗恶病质的作用。

4.促性腺激素释放素同类物。

5.肾上腺皮质激素如泼尼松、地塞米松。其特点为抑制癌细胞，药物敏感性取决于肿瘤对激素的依赖性，起效较慢，毒性较小。主要用于淋巴瘤、白血病。

(六)其他

包括顺铂(DDP)、卡铂等。为细胞周期非特异性药物主要毒副作用为肾毒性、胃肠道反应、骨髓抑制。