尼拉帕尼（niraparib）是一种高效、高选择性的PARP抑制剂，主要通过阻断DNA修复过程，发挥抗肿瘤作用。

药代动力学研究显示，尼拉帕尼在体内的生物利用度高，达73%，半衰期为36个小时，每日只需一次口服。

在代谢方面，尼拉帕尼在体内通过羧酸酯酶代谢，与其他药物相互作用少，在与P450酶代谢的药物合并用药时，无需调整剂量。

折CYP抑制

尼拉帕利或其主要代谢产物MI均不是CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4抑制剂。

CYP诱导

尼拉帕利或MI均不是CYP3A4诱导剂。尼拉帕利在体外是CYPIA2的弱诱导剂。

代谢底物

尼拉帕利是体内羧酸酯酶(CE)和UDP-葡糖醛酸基转移酶(UGT)的一种底物。

转运蛋白系统抑制

尼拉帕利是乳腺癌抗性蛋白(BCRP)的一种弱抑制剂，但不抑制P-糖蛋白((P-gp)或胆酸盐外排转运蛋白(BSEP)。

M1不是P-gp、BCRP或BSEP的抑制剂。尼拉帕利或MI均不是有机阴离子转运多肽(OATP)IB1、OATP1B3或有机阳离子转运蛋白(OCT)1，有机阴离子转运蛋白(OAT)1、OAT3或有机阳离子转运蛋白(OCT)2的抑制剂。

转运蛋白系统底物

尼拉帕利是P-g和BCRP的底物。尼拉帕利不是BSEP的底物。代谢产物MI不是P-gp、BCRP或BSEP的底物。

尼拉帕利或MI均不是有机阴离子转运多肽(OATP)1B1、OATP1B3或有机阳离子转运蛋白(OCT)1,有机阴离子转运蛋白(OAT)1、OAT3或有机阳离子转运蛋白(OCT)2的底物。

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