基于 2 项开放、随机、阳性药物对照试验（研究 A8081007 和 A8081014）中的 343 例 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌患者的安全性进行了评估。

克唑替尼胶囊最常见的不良反应（ ≥ 25%）为视觉异常、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲乏、食欲减退、上呼吸道感染、头晕和神经病变。

此外，与导致中断给药有关的最常见的不良反应（ ≥ 3%，全因果关系频率）为中性粒细胞减少症（11%）、转氨酶升高（7%）、呕吐（5%）和恶心（4%）。

与导致减少剂量有关的最常见的不良反应（ ≥ 3%，全因果关系频率）为转氨酶升高（4%）、中性粒细胞减少症（3%）。

在 302 名(18%)患者中，与永久中断给药有关的全因果关系最常见不良反应( ≥ 1%)为间质性肺疾病(1%)和转氨酶升高；

另外，还报告了克唑替尼临床研究（N = 1722）中的不良反应：贫血 a（15%）（非常常见 ≥ 1/10）；

血肌酐升高b（8%），血碱性磷酸酶升高（7%）、食管炎c(2%)、血睾酮下降d(2%)和心力衰竭e（1%）（常见：≥ 1/100 至<1/10）；

胃肠道穿孔f（<1%），急性肾功能衰竭（<1%）和肾功能衰竭（<1%）

既往未接受过治疗的 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌-研究 A8081014 中接受治疗的 340 例 患者安全性评估显示：

58 例(34%)接受克唑替尼胶囊治疗的患者报告了严重不良事件。接受克唑替尼胶囊治疗的患者报告的最常见严重不良事件为呼吸困难(4.1%)和肺栓塞(2.9%)。

接受克唑替尼胶囊治疗的患者中有 2.3% 出现了致死性不良事件，包括败血性休克、急性呼吸衰竭和糖尿病酮症酸中毒。

接受克唑替尼胶囊治疗的患者中，6.4% 的患者因不良反应而需要减少剂量。导致这些患者减少剂量的最常见不良反应为恶心（1.8%）和转氨酶升高（1.8%）。

因不良反应而永久停止克唑替尼胶囊治疗的比例为 8.2%。导致接受克唑替尼胶囊治疗的患者永久停止治疗的最常见不良反应为转氨酶升高(1.2%)、肝毒性(1.2%)和间质性肺病(ILD,1.2%)。

表 3 和表 4 汇总了接受克唑替尼胶囊治疗的患者的常见不良反应和实验室检查异常。

接受克唑替尼胶囊治疗的患者中，总体发生率在 1% 和 60% 之间的其他不良反应包括恶心(56%)、食欲减退(30%)、疲乏(29%)、神经病变（21%；步态障碍、感觉减退、肌无力、神经痛、周围神经病变、感觉错乱、外周感觉神经病变、多发性神经病、感觉障碍）、皮疹(11%)、肾囊肿(5%)、ILD（1%；ILD、肺炎）、晕厥(1%)和血睾酮下降（1%；性腺功能减退）。

既往接受过治疗的 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌-研究 A8081007 中入组的 343 例 ALK 阳性患者安全性评估显示：

接受克唑替尼胶囊治疗的患者报告的最常见严重不良反应为肺炎（4.1%）、肺栓塞（3.5%）、呼吸困难（2.3%）和 ILD(2.9%）。

有 9 例（5%）接受克唑替尼胶囊治疗的患者出现了致死性不良反应，包括：急性呼吸窘迫综合症、心律不齐、呼吸困难、肺炎、非感染性肺炎、肺栓塞、ILD、呼吸衰竭和败血症。

接受克唑替尼胶囊治疗的患者中，16% 的患者因不良反应而需要减少剂量。导致克唑替尼胶囊减量的最常见不良反应有 ALT 升高（7.6%），包括一些同时伴随 AST 升高、QTc 间期延长（2.9%）和中性粒细胞减少（2.3%）的患者。

15% 的患者因不良反应而停止克唑替尼胶囊治疗。导致停止克唑替尼胶囊治疗的最常见不良反应为 ILD（1.7%）、ALT 和 AST 升高（1.2%）、呼吸困难（1.2%）和肺栓塞（1.2%）。

表 5 和表 6 汇总了接受克唑替尼胶囊治疗的患者常见不良反应和实验室检查异常。

表 5.研究 A8081007 中报告的克唑替尼胶囊组报告的发生率高于化疗组（对于所有级别，高 ≥ 5%，或对于 3-4 级，高 ≥ 2%）的不良反应。

接受克唑替尼胶囊治疗的患者中，总体发生率在 1% 和 30% 之间的其他不良反应包括食欲减退（27%）、疲乏（27%）神经病变（19%；感觉迟钝、步态障碍、感觉减退、肌无力、神经痛、周围神经病变、感觉错乱、外周感觉神经病变、多发性神经病、皮肤烧灼感）、皮疹（9%）、ILD（4%；急性呼吸窘迫综合症、ILD、非感染性肺炎）、肾囊肿（4%）、食管炎（2%）、肝功能衰竭（1%）和血睾酮下降（1%；性腺功能减退）。

既往未接受过治疗的 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌–东亚患者研究 A8081029 表 7 中的数据来源于在一项随机、多中心、开放、阳性药物对照试验（研究 A8081029）中接受治疗的 205 例 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌患者，这些患者既往未接受过全身性晚期疾病治疗。

接受克唑替尼胶囊治疗的患者报告的最常见严重不良事件为肺炎（3.8%）肺栓塞（2.9%）和胸腔积液（2.9%）。接受克唑替尼胶囊治疗的患者中有 1.9% 出现了致死性不良事件，包括 1 例 ILD。

接受克唑替尼胶囊治疗的患者中，11.5% 的患者因不良反应而需要减少剂量。导致这些患者减少剂量的最常见不良反应为转氨酶升高（9.6%），心电图 QT 延长（1.0%）和低钙血症（1.0%）。

因不良反应而永久停止克唑替尼胶囊治疗的比例为 17.3%。导致接受克唑替尼胶囊治疗的患者永久停止治疗的最常见不良反应为胸膜积液(2.9%)和肺栓塞(1.9%)。

表 7 和表 8 汇总了接受克唑替尼胶囊治疗的患者的常见不良反应和实验室检查异常。

接受克唑替尼胶囊治疗的患者中，总体发生率在 1% 和 50% 之间的其他不良反应包括中性粒细胞减少症（41.3%）、白细胞减少症（41.3%）、食欲减退（24.0%）、心电图 QT 延长(3.8%)、晕厥(1.0%)、间质性肺疾病(1.9%)、恶心(51.0%)、便秘(32.7%)、消化不良(2.9%)、血碱性磷酸酶升高(5.8%)、皮疹(11.5%)、肾囊肿(4.8%)、血肌酐升高(5.8%)和疲劳(7.7%)。

ROS1 阳性晚期非小细胞肺癌-研究 A8081063 中 127 例患者的安全性评估显示：

大部分 AE 的严重程度为 1 或 2 级。最常见的（ ≥ 30% 患者）治疗相关 AE 为转氨酶升高（52.8%）、视觉异常（46.5%）、恶心（40.9%）、腹泻（37.0%）和呕吐（32.3%）。

中位治疗持续时间为 7.9 个月（范围：0.14-21.9 个月），到数据截止时，80 例（63%）患者仍在积极接受克唑替尼治疗。

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