拉罗替尼获得性耐药位点是 TRKA 出现 G595R突变,TRKC出现 G623R、G696A 和 F617L 突变(有研究显示 TRKB 的 G639R 突变也是拉罗替尼的耐药突变)。
耐药位点这么多,基本上服药半年到一年就会出现耐药,由于拉罗替尼上市时间不长,所以没有足够的样本数据参考,具体耐药时间暂时不确定。
不过患者朋友也不用担心,因为拉罗替尼耐药后的处理方法已经确定,那就是选择第二代的NTRK抑制剂药物。
科学家经过研究,发现LOXO-101耐药机理和EGFR情况很像,主要是靶点本身(TRK基因)产生了新的突变,比如TRKA出现G595R突变,或者TRKC出现G623R突变。
根据这个发现,第二代TRK靶向药物LOXO-195已经出炉,专门来对抗耐药新突变。
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