请在医生指导下用药：

国内用法用量

有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。

推荐剂量

阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5 mg(每日两次)。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时。应用一杯水送服阿昔替尼。

只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。

如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。

在接受阿昔替尼治疗的RCC患者对照临床研究中，接受阿昔替尼治疗的123/359例患者(34%)≥65岁。

尽管不能排除某些年长患者的敏感性较高，但在>65岁与65岁以下患者间，总体上未观察到阿昔替尼的安全性和有效性存在差异。老年患者无需调整剂量。

国内用法用量

在阿昔替尼BID经口给药1个月或更长时间的未成熟小鼠及犬中观察到骨和牙齿的毒性。

在>15 mg/kg/剂量(约为推荐起始剂量给予患者所得系统暴露量[AUC]的6倍、15 倍)，观察到小鼠和犬的包括生长板增厚的骨骼影响。

在以≥5mg/kg/剂量(约为推荐起始剂量给予患者所得AUC的1.5倍)每日两次给药的小鼠中，观察到生长中的门牙出现异常(包括龋齿、牙齿咬合不正、破损和/或缺失)。

国外用法用量

重要提示

由于存在高血压危象的风险，在开始使用阿西替尼前应使血压处于良好控制下。

常用剂量信息

在儿童患者中的安全性和有效性尚未被研究证明

吸收：以 5 mg 剂量单次口服给药后，中位 Tmax范围为 2.5~4.1 小时。根据血浆半衰期，预计在给药后 2~3 天内达到稳态。

与单次给药相比，阿昔替尼以 5 mg 每日给药两次，导致药物约 1.4 倍蓄积。稳态时，阿昔替尼在 1 mg~20 mg 剂量范围内表现出线性药代动力学。

口服 5 mg 剂量后，阿昔替尼的平均绝对生物利用度为 58%。

与空腹过夜服用相比，阿昔替尼与中等脂肪膳食同服，结果导致 AUC 下降 10%，与高脂肪、高热量膳食一同给药，结果导致 AUC 升高 19%。

阿昔替尼可与食物同服或空腹给药。

阿昔替尼需要持续使用直至疾病进展或出现不能接受毒性。

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