尼洛替尼优化了与ATP结构域的结合，可克服对格列卫(伊马替尼)耐药的基因突变，在总体上可以被很好地耐受。目前，对于尼洛替尼出现耐药的报道甚少，通常情况下，不同患者耐药周期各不相同。

一项体外研究表明，尼洛替尼的耐药机制可能与bcr-abl、HO-1及mdrl高表达，同时下调caspase-3 mRNA及其蛋白的表达有关。

有观点认为，只要病人持续受益，治疗应持续进行。建议出现耐药后，患者应在临床医生指导下，权衡利弊后制定下一步治疗方案。

普纳替尼作为新一代酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)，对BCR-ABL阳性白血病，如慢性髓细胞白血病(CML)、费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+ALL)有显著的治疗效果，甚至在对当前市场上供应的第一、二代TKIs出现耐药(如T315I突变)的情况下仍有效。

2013年12月20日，由于普纳替尼为T315I基因突变型慢性粒细胞白血病患者的唯一选择，故FDA在对其进行了风险效益评估，限制了适应证、添加了黑框警示与治疗相关的动脉血栓形成和肝脏毒性风险，在安全监控下再次批准其上市。

目前普纳替尼尚未进入中国市场，鉴于普纳替尼的不良事件的高发率，及美国、欧盟、日本对其临床使用的安全警示，应评估中国患者使者普纳替尼的受益-风险关系，确保中国患者的用药安全。

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